" 実現力 " のケアティスです

代表的な免疫抑制剤

　 　　 　　 　　 　　 　 　　 　　 　　 　 　　 　　 　　 　 　　 　　 　　 　 　　 　　 　　 　　 　　 　　 　 　　 　　 　　 　 　　 　　 　　 　
商品名一般名分子式特徴
イムラン
(Imuran)
アザニン
(Azanin)		アザチオプリン
(azathioprine)
C6H7N7O2S		 プリン拮抗薬
・活性型6－MPに変換され、プリン合成過程（アデニンとグアニン）を阻害（DNA合成阻害）する 。 T、B細胞、マクロファージに働き、特にT細胞とNK細胞の活性阻害、抗体産生の抑制、細胞傷害性T細胞の阻害を通して細胞性免疫反応を抑制する。
エンドキサン
(Endoxan)
シクロホスファミド
(cyclophosphamide)
C7H15Cl2N2O2P・H2O		 アルキル化剤
・DNAにおけるグアニンをアルキル化し、架橋結合してDNA複製を障害する。 T、B細胞数を減少させ、B細胞の抗体産生が低下する。
メソトレキセート
(Methotrexate)
リウマトレックス
(Rheumatrex)		メトトレキサート
(methotrexate)
C20H22N8O5		 葉酸誘導体（拮抗薬）
・ジヒドロ葉酸レダクターゼと結合することにより、ジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への合成を阻害する。これにより、プリン前駆体であるイノシン酸合成を阻害（DNA、RNA合成阻害）する。 リンパ球やマクロファージの増殖と活性を抑制し、サイトカインの産生抑制を介して、抗炎症作用を示す。
ブレディニン
(Bredinin)
ミゾリビン
(mizoribine)
C9H13N3O6		 プリン拮抗薬（代謝拮抗薬）
・プリン合成系のイノシン酸からグアニル酸への代謝経路を阻害（核酸合成抑制）する。 リンパ球やマクロファージへの増殖を抑制する。T細胞への作用が強い 。
セルセプト
(Cellcept) 		ミコフェノール酸
モチフェル
(mycophenolate
mofetil)
C23H31NO7		 ・リンパ球のDNA合成を阻害（ プリンヌクレオチドの de nove 生合成阻害）し、 リンパ球の活性化や増殖を抑制する。
サンディミュン
(Sandimmun)
ネオーラル
(Neoral)		シクロスポリン
(ciclosporin)
C62H111N11O12		 T細胞のカルシニューリン活性阻害
・イムノフィリン（シクロフィリン）と結合し、カルシニューリンの酵素活性を阻害することによりNF-ATの核内移行と、それに続くサイトカイン遺伝子の発現を抑制する。 リンパ球、特にT細胞の活性化を抑制し、サイトカイン産生も抑制する。
プログラフ
(Prograf) 		タクロリムス
(FK506)
(tacrolimus)
C44H69NO12		 T細胞のカルシニューリン活性阻害
・イムノフィリン（FKBP）と結合し、カルシニューリンの酵素活性を阻害することによりNF-ATの核内移行とそれに続くサイトカイン遺伝子の発現を抑制する。 リンパ球、特にT細胞の活性化を抑制し、サイトカイン産生も抑制する。